由于水杨酸的水合能力较差，使用后经常会出现特别干燥，皮肤防御力变差，肌肤产生红斑、、刺痛或过敏现象。
所以使用水杨酸时需要加强，避免接触眼、脸及黏膜。有，四肢周围血管疾病者，或婴幼儿使用水杨酸应慎重考虑。对于一般皮肤保养、少量使用者，应不致会有全身性的副作用。
但是对于大范围(大于全身面积30%)或长期使用水杨酸的患者，须特别注意水杨酸效应的产生。
包括出现、晕眩、倦怠、恶心和电解质失调等情形，这些症状尤其在儿童及、肝功能不全的更容易发生，若出现水杨酸毒性，应立即停止使用。
1】松动角质、疏通毛孔：水杨酸的脂溶特性可以通过与脂质融合的方式，渗透进入角质层及毛孔深处，可以顺着分泌油脂的皮脂腺渗入毛孔的深层，有利于溶解毛孔内老旧堆积的角质层，改善毛孔阻塞的情形。
2】修正细胞：水杨酸作用在毛囊壁细胞，能帮助清除被堵塞住的毛囊，修正不正常的细胞脱落，对轻微的青春痘可防止毛孔阻塞，减少毛囊壁不正常脱落现象，预防新病灶的产生，但在减少皮脂分泌及消灭方面没有作用。
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